一、非甾体抗炎药的作用机制
NSAIDs通过抑制环氧合酶(COX)的活性发挥作用。人体中存在两种主要的COX亚型:
COX-1:维持胃黏膜保护、血小板功能和肾脏血流等生理功能;
COX-2:在炎症或组织损伤时被激活,促进前列腺素(PGs)生成,引发疼痛、发热和肿胀。
NSAIDs通过阻断COX-2的活性,减少炎症介质的产生,从而缓解疼痛和炎症。但部分药物(如布洛芬、阿司匹林)同时抑制COX-1,可能导致胃黏膜损伤和出血风险。
二、适应症与临床应用
NSAIDs广泛用于以下场景:
1. 骨关节疾病:如骨关节炎、类风湿性关节炎;
2. 急慢性疼痛:包括肌肉拉伤、牙痛、术后疼痛;
3. 退热:对乙酰氨基酚(需注意其抗炎作用较弱);
4. 痛风急性发作:双氯芬酸等药物可快速缓解症状。
实用建议:
轻度疼痛优先选择外用NSAIDs(如双氯芬酸凝胶),减少全身副作用;
术后镇痛可短期使用塞来昔布等COX-2抑制剂,但需警惕心血管风险。
三、药物分类与代表性药物
根据对COX的选择性,NSAIDs分为三类:
| 类别 | 特点 | 代表药物 |
||-|--|
| 非选择性COX抑制剂 | 同时抑制COX-1和COX-2,胃肠道副作用明显 | 布洛芬、阿司匹林 |
| 选择性COX-2抑制剂 | 对COX-2抑制作用更强,胃肠风险较低 | 美洛昔康、尼美舒利 |
| 特异性COX-2抑制剂 | 几乎不抑制COX-1,心血管风险较高 | 塞来昔布、依托考昔 |
注意:特异性COX-2抑制剂禁用于心血管疾病高危人群。
四、使用注意事项与副作用管理
1. 常见不良反应
胃肠道损伤:溃疡、出血(发生率约15%~30%);
心血管风险:高血压、心肌梗死(尤其长期使用高剂量COX-2抑制剂);
肝肾毒性:长期用药可能导致肾功能不全或肝酶升高。
2. 风险人群用药建议
胃溃疡病史者:优先选择COX-2抑制剂,并联合质子泵抑制剂(如奥美拉唑);
心血管疾病患者:避免使用塞来昔布,改用对乙酰氨基酚;
老年人:选择半衰期短的药物(如洛索洛芬),定期监测肝肾功能。
3. 药物相互作用
抗凝药(华法林):NSAIDs可能增加出血风险;
降压药(ACEI):NSAIDs可削弱降压效果;
糖皮质激素:联用可能加剧消化道溃疡。
五、特殊人群用药指南

1. 孕妇:
妊娠早期避免使用NSAIDs(可能致畸);
孕32周后禁用所有NSAIDs(防止胎儿动脉导管早闭)。
2. 儿童:
6个月以下婴儿禁用布洛芬;
避免使用阿司匹林(可能诱发瑞氏综合征)。
3. 肝肾功能不全者:
肝功能异常者慎用双氯芬酸;
肾功能不全者需调整剂量或改用对乙酰氨基酚。
六、合理用药的实用建议
1. 短期使用原则:
退热不超过3天,镇痛不超过10天;
慢性疼痛患者需联合其他药物(如抗风湿药)。
2. 剂量控制:
布洛芬每日最大剂量不超过2400mg;
对乙酰氨基酚每日不超过4000mg(过量可能引发肝衰竭)。
3. 监测与随访:
长期用药者每3个月检查血常规和肝肾功能;
出现黑便、胸痛等症状立即停药就医。
NSAIDs是缓解炎症与疼痛的重要工具,但其“双刃剑”特性要求患者和医生共同权衡疗效与风险。遵循个体化用药原则、关注不良反应信号,才能最大化治疗收益。